NARI – Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny

Pierwszym i jedynym dostępnym lekiem w Polsce z grupy NaRI jest reboksetyna (Edronax). Pochodna morfoliny, silny, wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny wykazujący działanie przeciwdepresyjne. W niewielkim stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny, nie wpływa na wychwyt dopaminy. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych (a1, a2 i β) oraz muskarynowych. Działanie leku pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania. Dostępność biologiczna wynosi co najmniej 60%, tmax – 2 h. Pokarm opóźnia wchłanianie, nie wpływa jednak istotnie na stopień wchłaniania leku. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 5 dni. Reboksetyna przenika do płynów ustrojowych, w 97% wiąże się z białkami osocza u osób młodych, a w 92% – u osób w podeszłym wieku. Metabolizm zachodzi w wątrobie z udziałem cytochromu P-450 (głównie CYP3A4) na drodze O-dealkilacji, hydroksylacji i oksydacji. t1/2 wynosi ok. 13 h. Wydalanie następuje głównie z moczem (78% dawki), tylko 10% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. U osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek albo wątroby t1/2 ulega 2–3-krotnemu wydłużeniu. Jest to pochodna morfoliny. Substancją o działaniu podobnym do NaRI jest TLPD – dezypramina.

NaRI może być dobrym rozwiązaniem dla pacjentów, którzy źle znoszą objawy niepożądane leków starej generacji, a także jeśli SSRI nie przyniosły poprawy lub powodowały u pacjenta stłumienie emocjonalne.

Prawdopodobnie wszystkie NaRI będą mogły wywoływać bezsenność.